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Liraglut­id

Liraglut­id
Liraglutid
Struk­tur­for­mel
Ande­re Namen
  • γ‑L-Glutamoyl(N‑α-hexadecanoyl)-Lys26, Arg34-GLP‑1(7–37)
  • N26-(Hexadecanoyl-gamma-glutamyl)-[34-arginine]GLP-1-(7–37)-peptide (WHO)
  • NN 2211
Mas­se/Länge Pri­mär­struk­tur 31 Ami­no­säu­ren, 3751 Da
Bezeich­ner
Exter­ne IDs
Arz­nei­stoff­an­ga­ben
ATC-Code A10BJ02
Drug­Bank DB06655
Wirk­stoff­klas­se Anti­dia­be­ti­kum

Sicher­heits­hin­wei­se
EG-Num­mer

810–818‑7

ECHA-Info­Card

100.241.015

GHS-Gefahr­stoff­kenn­zeich­nung [1]

Ach­tung

H- und P‑Sätze H: 351​‐​361
P: 201​‐​202​‐​280​‐​308+313 [1]

Liraglut­id ist ein Arz­nei­stoff aus der Grup­pe der Inkre­tin­mime­ti­ka, der als Medi­ka­ment gegen Typ-2-Dia­be­tes und zur Gewichts­re­duk­ti­on bei Adi­po­si­tas zuge­las­sen ist.

Anwen­dung[Bear­bei­ten | Quell­text bear­bei­ten]

Liraglut­id wird bei Typ-2-Dia­be­tes als Mit­tel nach­ran­gi­ger Wahl zusätz­lich zu Diät und kör­per­li­cher Akti­vi­tät ange­wen­det in der Mono­the­ra­pie, wenn Met­formin nicht ver­tra­gen wird oder in Kom­bi­na­ti­on mit diver­sen ande­ren Anti­dia­be­ti­ka und Insu­lin bei nicht aus­rei­chen­der Wir­kung.[2]

Das Medi­ka­ment wird in einem Fer­tig­pen ver­kauft und ein­mal täg­lich vom Pati­en­ten selbst unter die Haut (sub­ku­tan) gespritzt. Die emp­foh­le­ne Dosis beträgt 1,2 oder 1,8 mg.[3] Liraglut­id muss mit einer Anfangs­do­sis von 0,6 mg über min­des­tens eine Woche ein­ge­schli­chen wer­den. Zum Ein­satz bei Typ-2-Dia­be­tes wird es in Deutsch­land von den Kran­ken­kas­sen über­nom­men.

In der Anwen­dung zur Unter­stüt­zung der Gewichts­ab­nah­me soll es nach mehr­wö­chi­ger Ein­schlei­chung in einer Dosis von 3,0 mg täg­lich gespritzt wer­den. Ange­zeigt ist Liraglut­id bei einem Body-Mass-Index (BMI) ab 30, bei Bestehen von Begleit­erkran­kun­gen schon bei einem BMI ab 27. Zum Zweck der Gewichts­re­duk­ti­on wird es jedoch nicht von den Kran­ken­kas­sen über­nom­men. Der Pati­ent muss die Kos­ten selbst tra­gen, sie betra­gen in der EU bei 3 mg täg­lich unge­fähr 290 € pro Monat (Stand 2019). Bei Ein­satz gegen Über­ge­wicht wird emp­foh­len, die Behand­lung abzu­bre­chen, wenn ein erwach­se­ner Pati­ent nach 12 Wochen nicht min­des­tens 5 % sei­nes Kör­per­ge­wichts ver­lo­ren hat.[4] Für die Behand­lung von Kin­dern ab 12 Jah­ren gilt es die The­ra­pie abzu­bre­chen, wenn der Pati­ent nach 12 Wochen sei­nen BMI nicht um vier Pro­zent­punk­te ver­rin­gern konn­te.[5][4]

Wir­kung[Bear­bei­ten | Quell­text bear­bei­ten]

Sche­ma­ti­sche Dar­stel­lung der Struk­tu­ren von Semaglut­id und Liraglut­id, im Ver­gleich zu GLP‑1(7–37)

Liraglut­id ist ein ver­zweigt­ket­ti­ges Pep­tid mit der Sum­men­for­mel C172H265N43O51. Es ist ein gen­tech­nisch her­ge­stell­tes Ana­lo­gon des Inkre­tins GLP‑1. Die Sequenz­ho­mo­lo­gie liegt bei 97 %. Lys 34 wur­de durch Arg ersetzt und an Lys 26 wur­de über einen Glu-Spa­cer eine C16-Fett­säu­re ange­hängt. Durch die­se Modi­fi­ka­tio­nen konn­te die Halb­werts­zeit von GLP‑1 (2 Minu­ten) auf 13 Stun­den stark ver­län­gert wer­den. Die Fett­säu­re wur­de des­halb ver­wen­det, weil sie an Albu­min bin­det, was die Ver­weil­dau­er im Plas­ma erhöht.[3]

Es wirkt als GLP-1-Rezep­to­r­ago­nist durch den s.g. Inkre­tin-Effekt anti­dia­be­tisch, indem es die Insu­lin­frei­set­zung aus den Beta­zel­len der Bauch­spei­chel­drü­se erhöht und die Glu­kagon­frei­set­zung aus den Alpha­zel­len ernied­rigt und damit die Glu­ko­se­ab­ga­be der Leber ver­rin­gert.[6] Zudem erhöht es die Insu­lin­sen­si­ti­vi­tät der Kör­per­zel­len, ver­zö­gert die Magen­ent­lee­rung und damit die Geschwin­dig­keit, mit der Glu­ko­se ins Blut gelan­gen kann. Es sen­det ver­stärk­te Sät­ti­gungs­mel­dun­gen in das Gehirn, die den Hun­ger redu­zie­ren. Da es erst bei erhöh­tem Glu­ko­se­spie­gel sei­ne vol­le Wir­kung ent­fal­tet, sind Unter­zu­cke­run­gen bei Liraglut­id sel­te­ner als bei eini­gen ande­ren Anti­dia­be­ti­ka.

Neben­wir­kun­gen[Bear­bei­ten | Quell­text bear­bei­ten]

Häu­fi­ge Neben­wir­kun­gen sind Unter­zu­cke­rung[7], als Mono­the­ra­pie in der Zulas­sungs­stu­die aus­schließ­lich leicht, häu­fi­ger, dann auch schwer, in Kom­bi­na­ti­on mit Insu­lin oder Sul­fo­nyl­harn­stoff-Prä­pa­ra­ten.[8] Übel­keit, Durch­fall,[3] Schwin­del, Bauch­schmer­zen[7] und Schmer­zen an der Injek­ti­ons­stel­le. Sehr sel­ten tre­ten schwer­wie­gen­de Neben­wir­kun­gen auf, dies kön­nen medul­lä­res Schild­drü­sen­kar­zi­nom, Angio­ödem, Pan­krea­ti­tis, Erkran­kun­gen der Gal­len­bla­se und Nie­ren­pro­ble­me sein. Die Anwen­dung wäh­rend der Schwan­ger­schaft und Still­zeit ist nicht erforscht und wird daher nicht emp­foh­len. Da es die Magen­ent­lee­rung leicht ver­zö­gert, kann es die Absorp­ti­on gleich­zei­tig ver­ab­reich­ter Arz­nei­mit­tel beein­flus­sen.

Han­dels­na­men[Bear­bei­ten | Quell­text bear­bei­ten]

Der Wirk­stoff ist unter dem Namen Vic­to­za als Medi­ka­ment gegen Typ-2-Dia­be­tes und unter dem Namen Saxen­da zur Gewichts­re­duk­ti­on erhält­lich. Unter dem Namen Xul­to­phy ist inter­na­tio­nal ein Kom­bi­na­ti­ons­me­di­ka­ment aus Liraglut­id und Insu­lin zuge­las­sen. Der Her­stel­ler nahm es 2016 in Deutsch­land wie­der vom Markt, nach­dem mit den Kran­ken­kas­sen kei­ne Eini­gung über den Erstat­tungs­be­trag erzielt wer­den konn­te. Der Gemein­sa­me Bun­des­aus­schuss (G‑BA) hat­te im Rah­men der frü­hen Nut­zen­be­wer­tung Xul­to­phy kei­nen Zusatz­nut­zen beschie­den.[9] Der Her­stel­ler von Liraglut­id ist der däni­sche Phar­ma­kon­zern Novo Nor­disk.

Zulas­sung und Ver­mark­tung[Bear­bei­ten | Quell­text bear­bei­ten]

Liraglut­id wur­de 2009 in Euro­pa[10] und 2010 in den USA[11] für die Behand­lung des Typ-2-Dia­be­tes zuge­las­sen. Im Jahr 2017 war es unter den am häu­figs­ten ver­schrie­be­ne Medi­ka­ment in den USA auf Platz 195 mit mehr als 3 Mil­lio­nen Ver­ord­nun­gen.[12] Es gilt inzwi­schen welt­weit als eines der wir­kungs­volls­ten und risi­ko­ärms­ten Medi­ka­men­te zur Reduk­ti­on von Über­ge­wicht und Adi­po­si­tas.

Ein­zel­nach­wei­se[Bear­bei­ten | Quell­text bear­bei­ten]

  1. a b Liraglut­ide. (PDF; 0,2 MB) Cayman­Chem; abge­ru­fen am 3. Dezem­ber 2019.
  2. Lot­te Bjer­re Knud­sen, Jes­per Lau: The Dis­co­very and Deve­lo­p­ment of Liraglut­ide and Semaglut­ide. 12. April 2019; PMID 31031702.
  3. a b c Ulrich Schwa­be, Die­ter Paf­frath: Arz­nei­ver­ord­nungs-Report 2010 Aktu­el­le Daten, Kos­ten, Trends und Kom­men­ta­re. Sprin­ger-Ver­lag, 2011, ISBN 978–3‑642–13380‑0, S. 79 (ein­ge­schränk­te Vor­schau in der Goog­le-Buch­su­che). 
  4. a b Saxen­da – Zusam­men­fas­sung der Merk­ma­le des Arz­nei­mit­tels. (PDF) Euro­päi­sche Arz­nei­mit­tel­agen­tur, 29. Juni 2022.
  5. Felix Resch­ke, Kers­tin Kapitzke,Jantje Weis­korn, Lau­ra Galusch­ka, Danie­la Meis­ter, Eve­lin Sadeghi­an, Cath­rin Gun­ter­mann, Kisa von Stül­pna­gel, Chan­tal Wei­ner, Tho­mas Dan­ne: Tele­he­alth als The­ra­pie­op­ti­on in der juve­ni­len Adi­po­si­t­as­prä­ven­ti­on. 30. Novem­ber 2022, PMC 9713089 (frei­er Voll­text). 
  6. W.Forth, D.Henschler, W.Rummel: All­ge­mei­ne und spe­zi­el­le Phar­ma­ko­lo­gie und Toxi­ko­lo­gie. 11. Auf­la­ge. Else­vir. Urban & Fischer, Mün­chen 2013, ISBN 978–3‑437–42523‑3, S. 602. 
  7. a b Wolf­gang Piper: Inne­re Medi­zin. Sprin­ger-Ver­lag, 2012, ISBN 978–3‑642–33108‑4, S. 970 (ein­ge­schränk­te Vor­schau in der Goog­le-Buch­su­che). 
  8. Zusam­men­fas­sung der Merk­ma­le des Arz­nei­mit­tels – Vic­to­za. (PDF) ema.europa.eu, Fach­in­for­ma­ti­on; abge­ru­fen am 3. Janu­ar 2023.
  9. Xul­to­phy® geht von der Büh­ne. deutsche-apotheker-zeitung.de, 28. Juli 2016.
  10. Ein­trag EU/1/09/529 im EU-Regis­ter für Human­arz­nei­mit­tel. Euro­päi­sche Kom­mis­si­on. Abge­ru­fen am 3. Janu­ar 2023.
  11. NDA 022341. fda.gov; abge­ru­fen am 3. Janu­ar 2023.
  12. The Top 300 of 2017. clincalc.com; abge­ru­fen am 3. Janu­ar 2023.
source: https://de.wikipedia.org/wiki/Liraglutid

(Wiki­pe­dia) Liraglut­id ist ein Arz­nei­stoff aus der Grup­pe der Inkre­tin­mime­ti­ka, der als Medi­ka­ment gegen Typ-2-Dia­be­tes und zur Gewichts­re­duk­ti­on bei Adi­po­si­tas zuge­las­sen ist. Liraglut­id wird bei Typ-2-Dia­be­tes als Mit­tel nach­ran­gi­ger Wahl zusätz­lich zu Diät und kör­per­li­cher Akti­vi­tät ange­wen­det in der Mono­the­ra­pie, wenn Met­formin nicht ver­tra­gen wird oder in Kom­bi­na­ti­on mit diver­sen ande­ren Anti­dia­be­ti­ka und Insu­lin bei nicht aus­rei­chen­der Wir­kung.
Die­ser Text basiert auf dem Arti­kel Liraglut­id aus der frei­en Enzy­klo­pä­die Wiki­pe­dia und steht unter der Lizenz Crea­ti­ve Com­mons CC-BY-SA 3.0 Unpor­ted (Kurz­fas­sung). In der Wiki­pe­dia ist eine Lis­te der Autoren ver­füg­bar.